BAB 4 Sediaan tablet

                                                                 

         Sediaan Tablet

      

I. Pengertian

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa.

II. Kriteria Tablet

Tablet yang baik harus memenuhi kriteria sebagai berikut:

1. Harus mengandung zat aktif dan non aktif yang memenuhi persyaratan.
2. Harus mengandung zat aktif yang homogen dan stabil.
3. Fisik harus cukup kuat terhadap gangguan fisik atau mekanik.
4. Keseragaman bobot dan penampilan harus memenuhi persyaratan.
5. Waktu hancur dan lahu disolusi harus memenuhi persyaratan.
6. Harus stabil terhadap udara dan suhu lingkungan.
7. Terbebas dari kerusakan fisik.
8. Stabilitas fisik dan kimiawi cukup baik selama penyimpanan.
9. Zat aktif dapat dilepaskan secara homogen dalam waktu tertentu.
10. Memenuhi persyaratan Farmakope yang berlaku.

III. Keuntungan Sediaan Tablet

Sediaan tablet merupakan sediaan yang paling banyak digunakan untuk pengobatan memiliki beberapa keuntungan sebagai berikut:

1. Tablet merupakan bentuk sediaan utuh dan menawarkan kemampuan terbaik dibanding semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling rendah.
2. Tablet merupakan sediaan yang biaya pembuatannya paling rendah.
3. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling ringan sehingga mudah dibawa.
4. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah dan murah untuk dikemas dan dikirim.
5. Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah, tidak memerlukan pekerjaan tambahan bila menggunakan permukaan pencetak yang bermonogram atau berhiasan timbul.
6. Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal di tenggorokan, terutama tablet salut yang memungkinkan pecah/ hancurnya tablet tidak segera terjadi.
7. Tablet bisa dijadikan produk dengan profil pelepasan khusus, seperti pelepasan di usus atau produk lepas lambat.
8. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah untuk diproduksi secara besar-besaran.
9. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran kimia, mekanik, dan stabilitas mikrobiologi yang paling baik.
10. Bau, rasa, dan warna yang tidak menyenangkan dapat ditutupi dengan penyalutan.

IV. Kerugian Sediaan Tablet

Kerugian sediaan tablet jauh lebih sedikit dibanding keuntungannya. Kerugian sediaan tablet antara lain:

1. Beberapa obat tidak dapat dikempa menjadi padat dan kompak, tergantung pada keadaan amorfnya, flokulasinya, atau rendahnya berat jenis.
2. Obat yang sukar dibasakan, lambat melarut, dosisnya tinggi, absorpsi optimumnya tinggi melalui saluran cerna atau setiap kombinasi dari sifat diatas, akan sukar atau tidak mungkin diformulasi dan dipabrikasi dalam bentuk tablet yang masih menghasilkan bioavailabilitas obat cukup.
3. Obat yang rasanya pahit, obat dengan bau yang tidak dapat dihilangkan, atau obat yang peka terhadap oksigen atau kelembaban udara perlu pengapsulan atau penyelubungan dulu sebelum dikempa (bila mungkin) atau memerlukan penyalutan dulu. Pada keadaan ini kapsul dapat merupakan jalan keluar yang terbaik dan lebih murah.
4. Kesulitan menelan pada anak-anak, orang sakit parah, dan pasien lanjut usia.

V. Komponen Utama Tablet

Komponen utama tablet adalah zat aktif, bahan pengikat, bahan penghancur, bahan pengisi, dan bahan pelicin.

Zat aktif yang digunakan dalam pengobatan umumnya merupakan senyawa sintetis kimia, selain itu dapat juga berasal dari hasil ekstraksi alam (tumbuhan dan hewan). Idealnya zat aktif yag akan diformulasikan mempunyai sifat-sifat sebagai berikut: kemurniannya tinggi, stabil, kompatibel  dengan semua eksipien, bentuk partikel sferis, ukuran dan distribusi ukuran partikelnya baik, sifat alir baik, optimum moisture content, kompresibilitas baik, tidak mempunyai muatan pada permukaan, dan mempunyai sifat organoleptis yang baik.

Bahan pengikat adalah bahan yang merekatkan partikel serbuk satu dengan yang lain sehingga membentuk granul yang spheris setelah dilewatkan melalui ayakan. Dengan adanya pengikat diharapkan bentuk granul akan tetap terutama setelah pengeringan sampai proses pencetakan. Contoh : PVP, Mucilago amyli, gelatin, HPC-SL.

Bahan penghancur adalah bahan yang digunakan untuk tujuan agar tablet dapat segera hancur bila kontak dengan air atau cairan lainnya. Contoh : Amylum kering, Eksplotab, Ac-Di-Sol.

Bahan pengisi adalah bahan yang digunakan untuk mendapatkan ukuran tablet yang sesuai dan mempermudah dalam proses pembuatan tablet. Biasanya jumlahnya paling banyak dibandingkan bahan yang lain. Contoh : Laktosa, Starch 1500, Maistarke, Avicel.

Bahan pelicin adalah bahan yang digunakan dalam proses pembuatan tablet untuk tujuan-tujuan sebagai berikut:

1. Memperbaiki aliran granul agar didapat bobot tablet yang seragam. Contoh : Talkum, Aerosil.
2. Mencegah lekatnya masa siap cetak pada punch atau die, dalam hal ini lubrikan disebut antiadheren. Contoh : Mg stearat dan Talkum.
3. Mempermudah pengeluaran tablet secara utuh dari cetakannya, dalam hal ini lubrikan disebut lubrikan sejati. Contoh : Mg stearat.

VI. Metode Pembuatan Tablet

Metode pembuatan tablet secara umum dibagi menjadi 3, yaitu granulasi basah, granulasi kering, dan kempa langsung.

1.        Granulasi basah

Granulasi Basah yaitu memproses campuran partikel zat aktif dan eksipien menjadi partikel yang lebih besar dengan menambahkan cairan pengikat dalam jumlah yang tepat sehingga terjadi massa lembab yang dapat digranulasi. Granulasi basah digunakan untuk zat aktif yang tahan terhadap lembab dan panas. Prinsip dari metode ini adalah membasahi massa atau campuran zat aktif dan eksipien dengan larutan pengikat tertentu sampai diperoleh tingkat kebasahan tertentu pula.

Metode ini membentuk granul dengan cara mengikat serbuk dengan suatu perekat sebagai pengganti pengompakan, tehnik ini membutuhkan larutan, suspensi atau bubur yang mengandung pengikat yang biasanya ditambahkan ke campuran serbuk atau dapat juga bahan tersebut dimasukan kering  ke dalam campuran serbuk dan cairan dimasukan terpisah. Cairan yang ditambahkan memiliki peranan yang cukup penting dimana jembatan cair yang terbentuk di antara partikel dan kekuatan ikatannya akan meningkat bila jumlah cairan yang ditambahkan meningkat, gaya tegangan permukaan dan tekanan kapiler paling penting pada awal pembentukan granul, bila cairan sudah ditambahkan pencampuran dilanjutkan sampai tercapai dispersi yang merata dan semua bahan pengikat sudah bekerja, jika sudah diperoleh massa basah atau lembab maka  massa dilewatkan pada ayakan dan diberi tekanan dengan alat penggiling atau oscillating granulator tujuannya agar terbentuk granul sehingga luas permukaan meningkat dan proses pengeringan menjadi lebih cepat, setelah pengeringan granul diayak kembali ukuran ayakan tergantung pada alat penghancur yang dugunakan dan ukuran tablet yang akan dibuat.

Tahapan dari granulasi basah ini yaitu: Campur kering à Granulasi dengan penambahan larutan pengikat à Pengeringan à Pengayakan à Campur massa à Pencetakan.

Keuntungan dari metode granulasi basah, yaitu: memperoleh aliran yang baik, meningkatkan kompresibilitas, mengontrol pelepasan, mencegah pemisahan komponen campuran selama proses, distribusi keseragaman kandungan, dan meningkatkan kecepatan disolusi.

Kerugian dari metode granulasi basah, yaitu: banyak tahap dalam proses produksi yang harus divalidasi, biaya cukup tinggi, zat aktif yang tidak tahan lembab dan panas tidak dapat dikerjakan dengan cara ini. Untuk zat termolabil dapat menggunakan pelarut non air.

2.        Granulasi kering

Granulasi kering sering disebut juga dengan slugging, yaitu memproses partikel zat aktif dan eksipien dengan mengempa campuran bahan kering menjadi massa padat yang selanjutnya dipecah lagi untuk menghasilkan partikel yang berukuran lebih besar dari serbuk semula (granul). Metode ini digunakan untuk zat aktif yang tidak tahan terhadap panas dan kelembaban. Prinsip metode ini adalah membuat granul secara mekanis, tanpa bantuan bahan pengikat dan pelarut, ikatannya didapat  melalui gaya.

Pada proses ini komponen–komponen tablet dikompakan dengan mesin cetak tablet lalu ditekan ke dalam die dan dikompakan dengan punch sehingga diperoleh massa yang disebut slug, prosesnya disebut slugging, pada proses selanjutnya slug kemudian diayak dan diaduk untuk mendapatkan granul yang sifat alirnya lebih baik dari campuran awal bila slug yang didapat belum memuaskan maka proses diatas dapat diulang. Dalam jumlah besar granulasi kering dapat juga dilakukan pada mesin khusus yang disebut roller compactor yang memiliki kemampuan memuat bahan sekitar 500 kg, roller compactor memakai dua penggiling yang putarannya saling berlawanan satu dengan yang lainnya, dan dengan bantuan tehnik hidrolik pada salah satu penggiling mesin ini mampu menghasilkan tekanan tertentu pada bahan serbuk yang mengalir dintara penggiling.

Tahapan dari granulasi kering ini yaitu: Campur kering à Pencetakan menjadi slug à Pengayakan à Campur massa à Pencetakan.

Keuntungan dari metode granulasi kering, yaitu: Peralatan yang digunakan lebih sedikit, baik untuk zat aktif yang tidak tahan terhadap panas dan kelembaban, dan mempercepat waktu hancur.

Kekurangan dari metode granulasi kering, yaitu: memerlukan mesin tablet khusus untuk membuat slug, tidak dapat mendistribusikan zat warna seragam, dan proses banyak menghasilkan debu sehingga memungkinkan terjadinya kontaminasi silang.

3.        Kempa langsung

Metode Kempa Langsung yaitu pembuatan tablet dengan mengempa langsung campuran zat aktif dan eksipien kering.tanpa melalui perlakuan awal terlebih dahulu. Metode ini merupakan metode yang paling mudah, praktis, dan cepat pengerjaannya, namun hanya dapat digunakan pada kondisi zat aktif yang kecil dosisnya, serta zat aktif tersebut tidak tahan terhadap panas dan lembab. Secara umum sifat zat aktif yang cocok untuk metode kempa langsung adalah zat aktif yang sifat alirnya baik, kompresibilitasnya baik, bentuknya kristal, dan mampu menciptakan adhesifitas dan kohesifitas dalam massa tablet. Prinsip metode kempa langsung yaitu mencampur zat aktif dengan eksipien yang memiliki aliran dan kompresibilitas yang baik kemudian dicetak.

Tahapan dari kempa langsung cukuplah singkat yaitu: Campur massa à Pencetakan.

Keuntungan dari metode kempa langsung, yaitu: lebih ekonomis karena validasi proses lebih sedikit, prosesnya lebih singkat sehingga tidak memakan waktu, tenaga, dan mesin yang banyak, dapat digunakan untuk zat aktif yang tidak tahan terhadap panas dan kelembaban, serta waktu hancur dan disolusinya lebih baik.

Kerugian dari metode kempa langsung, yaitu: perbedaan ukuran partikel dan kerapatan bulk antara zat aktif dengan pengisi dapat menimbulkan stratifikasi di antara granul yang selanjutnya dapat menyebabkan kurang seragamnya kandungan zat aktif di dalam tablet, zat aktif dengan dosis yang besar tidak mudah untuk dikempa langsung, dan sulit dalam pemilihan eksipien.